南开（本部）]19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业1题目

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南开（本部）]19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业1
【奥鹏】[南开大学（本部）]19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业
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试卷总分100得分100
第1题下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartylprotease)抑制剂
B、过渡态类似物
C、类肽类似物
D、非共价结合的酶抑制剂
E、共价结合的酶抑制剂
正确答案E
第2题世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A、默克
B、辉瑞
C、德温特
D、杜邦
E、拜尔
正确答案
第3题根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A、鸟嘌呤
B、胞嘧啶
C、胸腺嘧啶
正确答案
第4题以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A、5端磷酸
B、3端磷酸
C、5端羟基
D、一个未配对核苷酸
E、单链核酸
正确答案
第5题环丙沙星的作用靶点是：
A、二氢叶酸还原酶
B、二氢叶酸合成酶
C、DNA回旋酶
D、胸苷脱氨基酶
E、蛋白质合成
正确答案
第6题原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。
A、离子键
B、共价键
C、分子间作用力
D、氢键
E、水合    易百教育

正确答案
第7题应用比较力场分析法进行3DQSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？
A、静电场和氢键场
B、立体场和静电场
C、疏水场和立体场
D、静电场和疏水场
正确答案
第8题全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正确答案
第9题哪种信号分子的受体属于G蛋白偶联受体？
A、gamma氨基丁酸
B、乙酰胆碱
C、5羟色胺
D、甲状腺素
正确答案
第10题下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
A、阿巴卡韦
B、拉米夫定
C、西多福韦
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案
第11题药物与受体相互作用的主要化学本质是
A、分子间的共价键结合
B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C、分子间的静电结合
正确答案
第12题下列的哪种说法与前药的概念不相符？
A、在体内经简单代谢而失活的药物
B、经酯化后得到的药物
C、经酰胺化后得到的药物
D、经结构改造降低了毒性的药物
E、药效潜伏化的药物
正确答案
第13题PPAR(alpha)的天然配基为：
A、噻唑烷二酮
B、全反式维甲酸
C、8花生四烯酸
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
E、雌二醇
正确答案
第14题PPAR(gamma)的天然配基为：
A、前列腺素
B、全反式维甲酸
C、8花生四烯酸
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
E、雌二醇
正确答案
第15题下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A、pi
B、delta
C、logP
D、分子折射率
正确答案
第16题匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
A、降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B、消除氨苄西林的不适气味
C、增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D、增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E、提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
正确答案
第17题抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：
A、黄嘌呤氧化酶
B、单胺氧化酶
C、腺苷脱氨基酶
D、芳香酶
正确答案
第18题下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？
A、阿巴卡韦
B、拉米夫定
C、去羟肌苷
D、利巴韦林
E、阿昔洛韦
正确答案
第19题应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
A、50%
B、30%
C、20%
D、40%
正确答案
第20题为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：
A、甲氧基
B、羟基
C、羧基
D、烷基
E、磺酸基
正确答案
第21题Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？
A、模板定位法
B、分子碎片法
C、原子生长法
D、从头计算法
正确答案
第22题下列结构中的电子等排体取代是属于：
A、一价原子和基团
B、二价原子和基团
C、三价原子和基团
D、四取代的原子
E、环系等价体
正确答案
第23题药效学研究的目的不包括：
A、确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B、确定新药的作用强度
C、阐明新药的作用部位和机制
D、发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E、判断其商业价值
正确答案E
第24题药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A、前药设计
B、生物电子等排设计
C、软药设计
D、靶向设计
E、孪药设计
正确答案
第25题哪种信号分子的受体属于核受体？
A、EGF
B、乙酰胆碱
C、5羟色胺
D、肾上腺素
E、甾体激素
正确答案
第26题下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A、也被称为分子模拟技术
B、是在计算机分子图形学基础上诞生的
C、主要用于显示分子三维结构
D、一般不能研究分子的动力学行为
E、可预测化合物的三维结构
正确答案D
第27题下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？
A、PNA
B、LNA
C、MOENA
D、PS
E、LNAPS杂合体
正确答案E
第28题Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A、立体效应
B、共轭效应
C、电性效应
D、疏水效应
E、诱导效应
正确答案CE
第29题下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A、恩替卡韦
B、更昔洛韦
C、西多福韦
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案CE
第30题软类似物设计的基本原则是：
A、整个分子的结构与先导物差别大
B、软类似物结构中具很多代谢部位
C、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D、易代谢的部分处于分子的非关键部位
E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
正确答案DE
第31题化合物库按化合物类型的不同可分为：
A、有机小分子化合物库
B、核酸库
C、多肽库
D、糖
E、盐
正确答案BC
第32题下列说法正确的是：
A、CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B、Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C、分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D、CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
正确答案D
第33题通常前药设计用于：
A、增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
B、提高稳定性，延长作用时间
C、掩蔽药物的不适气味
D、提高药物在作用部位的特异性
E、改变药物的作用靶点
正确答案BCD
第34题下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A、亚甲基醚
B、氟代乙烯
C、亚甲基亚砜
D、酰胺反转
E、硫代酰胺
正确答案DE
第35题下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
A、前体RNA的内含子与外显子结合区
B、mRNA的5末端核糖体结合位点
C、mRNA的5末端编码区
D、mRNA的polyA形成位点
E、与DNA双链结合
正确答案BCDE
第36题下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A、康力龙
B、比卡鲁胺
C、醋酸环丙孕酮
D、甲基睾丸素
E、卡索地司
正确答案CE
第37题下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A、构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B、可研究靶点与配体结合能
C、能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D、芳香环一般不能作为药效团元素
正确答案C
第38题下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A、亚甲基醚
B、亚甲基胺
C、亚甲基亚砜
D、酰胺反转
E、硫代酰胺
正确答案DE
第39题组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A、多样性
B、独特性
C、在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D、氢键
E、离子键
正确答案C
第40题有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
A、叶酸的抑制剂
B、二氢叶酸还原酶抑制剂
C、结构中含有谷氨酸部分
D、属于抗代谢药物
E、影响辅酶Q的生成
正确答案BCD
第41题下列哪些说法是正确的？
A、可以用ON=CH基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C、“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正确答案CE
第42题影响药物生物活性的立体因素包括
A、立体异构
B、旋光异构
C、顺反异构
D、构象异构
E、互变异构
正确答案BCD
第43题非经典电子等排体包括：
A、环与非环结构
B、可交换的基团
C、基团反转
D、一价原子和基团
E、环系等价体
正确答案BC
第44题下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A、二面角扭转能
B、化合物电子能谱
C、键伸缩能
D、范德华力作用
E、前线轨道能量
正确答案E
第45题下列说法错误的是：
A、进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B、构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C、找到最低能量构象就是需要的药效构象
D、蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
正确答案C
第46题可以与受体形成氢键的基团有
A、卤素
B、氨基
C、硫醚
D、酰胺
E、酰基
正确答案DE
第47题信号分子主要由哪些系统产生和释放？
A、心脑血管系统
B、神经系统
C、免疫系统
D、消化系统
E、内分泌系统
正确答案CE
第48题“骨架跳跃”(scaffoldhopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A、获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B、获得其他药物靶标的新型配体
C、避开别人的专利保护范围
D、先导化合物的随机性
E、发现新的药物靶标
正确答案C
第49题NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：
A、五元糖环没有3位羟基
B、2位羟基是必需的
C、构型与天然核苷相同
D、5位羟基是必需的
E、在糖环单元有不同的杂原子被引入
正确答案DE
第50题下列哪些药物是前体药物：
A、氯霉素棕榈酸酯
B、睾丸素17丙酸酯
C、氟奋乃静庚酸酯
D、盐酸甲氯芬酯
E、环磷酰胺
正确答案BCE

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