兰州大学《药物设计学》18春平时作业1含答案

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《药物设计学》18春平时作业1
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一、单选题：
1.（单选题）海他西林是氨苄西林的前药，其设计的目的是：          (满分:)
    A提高生物利用度
    B提高水溶性
    C提高药物的化学稳定性
    D提高药物的靶向性
    正确答案:——C——
2.（单选题）关于基于配体的药效团模型，下面说法正确的是：          (满分:)
    A只能应用有活性的配体构建药效团模型
    B为得到一个合理的药效团模型，小分子集需要尽可能多的结构多样性，作用机理可以不同
    C可以利用一系列不同活性的配体构建具有预测能力的药效团模型
    D为构建合理的药效团模型，应尽可能选择结构相似的配体
    正确答案:——C——
3.（单选题）1          (满分:)
    AA
    BB
    CC
    DD
    正确答案:——B——
4.（单选题）药物的口服吸收率低，应该选用哪种药物设计方法进行改进：          (满分:)
    A分子对接
    B前药设计
    C药效团模型
    D直接药物设计
    正确答案:————
5.（单选题）1          (满分:)
    AA
    BB
    CC
    DD
    正确答案:————
6.（单选题）能够用来描述取代基疏水性的参数是：          (满分:)
    AlogP
    BHammett常数σ
    CTaft参数-ES
    Dπ
    正确答案:————
7.（单选题）1          (满分:)
    AA
    BB
    CC
    DD
    正确答案:————
8.（单选题）蛋白质在pH为7的中性条件下赖氨酸残基可以和下面哪些基团形成离子键：          (满分:)
    A羧基
    BNH4+
    C酰胺基
    D胍基
    正确答案:————
9.（单选题）1          (满分:)
    AA
    BB
    CC
    DD
    正确答案:————
10.（单选题）关于CoMFA和CoMSIA方法下面说法错误的是：          (满分:)
    ACoMFA和CoMSIA方法都是通过研究化合物与相互作用对象之间的各种非共价相互作用的分布来探求化合物分子的性质
    BCoMFA和CoMSIA方法在计算探针原子或基团之间的相互作用时，都需要定义能量的截断值
    C在构建CoMFA和CoMSIA模型前都需要分子叠合
    DCoMFA和CoMSIA模型都可以用三维等值线图形显示
    正确答案:————
二、多选题：
11.（多选题）关于药物在体内的代谢过程，下面说法正确的是：          (满分:)
    A药物经过代谢过程，活性会发生改变
    B有些药物代谢的中间产物有活性
    C药物经过结合反应，水溶性会增加
    D药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因
    正确答案:————
12.（多选题）1          (满分:)
    AA
    BB
    CC
    DD
    正确答案:————
13.（多选题）获得小分子的三维结构可用下面哪些方法：          (满分:)
    A核磁共振
    BX-射线晶体衍射
    C同源模建
    D分子结构优化
    正确答案:————
14.（多选题）下面哪些软件不能进行分子对接：          (满分:)
    ADOCK
    BDISCO
    CDS_HIPHOP
    DGLIDE
    正确答案:————
15.（多选题）奥美拉唑是新一代的抗溃疡药，它也是一个前药，关于该药物下列说法正确的是：          (满分:)
    A位点特异性分布前药
    B位点特异性释放前药
    C设计目的是提高与靶标的亲合能力
    D设计目的是提高药物的靶向性
    正确答案:————
16.（多选题）关于分子对接过程中，活性位点的定义，下面说法正确的是：          (满分:)
    A如果受体结构中带有小分子配体，可参考小分子配体定义
    B可根据实验中识别的关键残基定义
    C可用软件识别活性位点
    D如果受体结构中不带小分子配体，我们无法定义活性位点
    正确答案:————
17.（多选题）1          (满分:)
    AA
    BB
    CC
    DD
    正确答案:————
18.（多选题）药物毒副作用产生的原因有：          (满分:)
    A药物与其作用靶标的亲和力过强
    B药物与非靶部位的各种受体发生相互作用
    C药物的代谢产物有活性或毒性
    D药物靶标被过度抑制
    正确答案:————
19.（多选题）在二维定量构效关系研究中，对化合物生物活性的要求包括：          (满分:)
    A正确
    B数量尽可能多
    C必须由同一个人测定
    D要有代表性
    正确答案:————
20.（多选题）关于全新药物设计方法，下面说法正确的是：          (满分:)
    A全新药物设计方法是一种基于受体的药物设计方法
    B设计根据靶标分子结合位点的几何特征和化学性质，设计出与其相匹配的化合物
    C药物设计过程中只考虑了受体和配体的作用
    D全新药物设计方法设计的化合物可能无法合成
    正确答案:————
三、判断题：
21.（判断题）软药与前药的不同在于软药本身就具有生物活性，只经一步代谢失活，而前药是无活性的化合物，经代谢活化。（）          (满分:)
    A错误
    B正确
    正确答案:————
22.（判断题）所谓的“软-前药”是不存在。（）          (满分:)
    A错误
    B正确
    正确答案:————
23.（判断题）所有的前药都可以进行一次软药设计，但软药不能进行前药设计。（）          (满分:)
    A错误
    B正确
    正确答案:————
24.（判断题）计算机辅助药物设计避免药物研究盲目性，缩短新药开发周期，降低药物研究的成本。（）          (满分:)
    A错误
    B正确
    正确答案:————
25.（判断题）核磁共振技术比X-射线晶体学测得的药物分子三维结构更接近于生物条件下体液中的分子状态()          (满分:)
    A错误
    B正确
    正确答案:————
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