天津大学17秋《药物化学Ⅱ》在线作业一（答案）

在线作业答案

《药物化学Ⅱ》在线作业一
一、单选题:【20道,总分:100分】天津大学


1.构型与构型、构象与构象之间的区别在于相互转化时是否需要通过(    )。          (满分:5)
    A. 共价键的旋转
    B. 离子键的断裂和重新形成
    C. 配位键的断裂和重新形成
    D. 共价键的断裂和重新形成
2.通常将药效团特征（feature）分为6种：包括疏水中心和芳环中心等，这5种特征基本上反映了药物与受体结合的本质。以下哪种不属于药效团特征。          (满分:5)
    A. 氢键给体
    B. 氢键接受体
    C. 自由基中心
    D. 正电荷中心
3.一个手性中心连接的原子或基团在空间的排列连接方式可以（而且只能）有两种，称之为绝对构型，用(    )表示基团的排列次序。          (满分:5)
    A. R和P
    B. R和D
    C. P和D
    D. R和S
4.在催化反应中，分子的张力或变形对反应性能影响很大，环磷酸酯的水解速率比非环状磷酸酯的(    )。          (满分:5)
    A. 快百倍
    B. 慢百倍
    C. 相当
    D. 不可比
5.药物在体内由于被代谢清除，其浓度降低，失去抑制作用，所以为维持对酶的抑制作用，需要(    )给药。          (满分:5)
    A. 一直
    B. 多次
    C. 停止
    D. 渐进式
6.分子的宏观性质即物理化学性质，包括一系列的性质，这些在很大程度上决定了药代动力学。下面哪个不属于分子宏观性质？          (满分:5)
    A. 尺寸
    B. 溶解性
    C. 电性
    D. 分子结构
7.结构非特异性药物的生物活性与化学结构不直接关联。除非结构的变化影响了物理化学性质，这些性质包括          (满分:5)
    A. 分子量
    B. 吸附性
    C. 溶解性
    D. pKa
8.细菌和人体合成DNA时都需要叶酸（folic acid），人体不能合成叶酸，只能从(    )中经特定的转运机制摄入细胞中；而细菌所需要的叶酸靠本身合成。          (满分:5)
    A. 膳食
    B. 细胞壁
    C. 乳酸
    D. 水
9.以下哪类药物不属于用于肿瘤化疗的生物烷化剂。          (满分:5)
    A. 氮芥类
    B. 乙烯亚胺类
    C. 奎诺酮类
    D. 甲烷磺酸酯类
10.药物的致畸作用是药物或其代谢产物穿越母体的(    )屏障影响胚胎的正常发育或分化，造成胎儿畸形的毒性反应。          (满分:5)
    A. 血液-大脑
    B. 血液-胎盘
    C. 大脑-胎盘
    D. 血液-皮肤
11.(    )学说是Koshiland基于底物－酶相互作用的过程而提出的。酶在底物分子的诱导下，蛋白质的构象发生改变以适用于底物的结构。          (满分:5)
    A. 软硬酸碱
    B. 休克尔
    C. 相似相溶
    D. 诱导契合
12.肿瘤细胞与正常细胞之间存在的可以利用的差异表现在以下方面，不包括以下哪种性质：          (满分:5)
    A. 非控制性增殖
    B. 浸润性
    C. 迁徙性
    D. 致命性
13.类药五原则（rule of five）也称为Lipinski规则，其内容如下：一个小分子药物中要具备以下性质（以下哪个不属于类药物原则）：          (满分:5)
    A. 分子量小于500
    B. 氢键给体数目小于5
    C. 氢键受体数目不大于10
    D. 脂水分配系数大于5
14.药物的作用时相分为：(    )、(    )和(    )。          (满分:5)
    A. 药剂相、药代动力相和药效相
    B. 药理相、药代动力相和药分相
    C. 药剂相、药化相和药效相
    D. 药剂相、药代动力相和药分相
15.化学是(    )和(    )药物分子的主要手段。          (满分:5)
    A. 分离、检测
    B. 构建、表征
    C. 生产、销售
    D. 制备、分离
16.实验证明，沙利度胺的(    )有强致畸作用，而另一异构体及时剂量大400mg/Kg，对小鼠也无致畸作用。          (满分:5)
    A. 消旋体
    B. R-(＋)-对映体
    C. S-(-)-对映体
    D. 位置异构体
17.上个世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍(    )启发，成功提取出的青蒿素，被誉为"拯救2亿人口"的发现。          (满分:5)
    A. 《肘后备急方》
    B. 《伤寒杂病论》
    C. 《神农本草经》
    D. 《脉经》
18.二硫基常见于环肽类药物结构中，将两个不相邻的(    )残基残基的巯基氧化成二硫键，不仅增加了化学稳定性，而且限制了肽的柔性构象，可改变生物活性。          (满分:5)
    A. 苯丙氨酸
    B. 甲硫氨酸
    C. 半胱氨酸
    D. 天冬氨酸
19.肽模拟物反向操作还常常变换氨基酸的构型，由(    )-型变成(    )-构型，生成的肽模拟物称为反向-翻转异构体（retro-inverso isomer）。          (满分:5)
    A. R－S
    B. L－D
    C. S－B
    D. D－L
20.肽链的酰胺键有部分双键性质，与酰胺相连的基团之间可呈反式（E）或顺式（Z）异构。肽类通常以反式构型存在，因为E比Z构型的能量(    )。          (满分:5)
    A. 低2 kcal/mol
    B. 高2 kcal/mol
    C. 低20 kcal/mol
    D. 高2 kcal/mol
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