天津大学17秋《药物化学Ⅰ》在线作业一（答案）

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《药物化学Ⅰ》在线作业一
一、单选题:【20道,总分:100分】天津大学


1.结构非特异性药物的生物活性与化学结构不直接关联。除非结构的变化影响了物理化学性质，这些性质包括          (满分:5)
    A. 分子量
    B. 吸附性
    C. 溶解性
    D. pKa
2.按照抗肿瘤药物的作用机制和化学作用原理，细胞毒药物可分为: (    )、(    )和(    )的药物。          (满分:5)
    A. 直接作用于RNA的药物，干扰RNA合成的药物，以有丝分裂为靶标的药物
    B. 直接作用于DNA的药物，干扰DNA合成的药物，以有丝分裂为靶标的药物
    C. 直接作用于RNA的药物，干扰DNA合成的药物，以有丝分裂为靶标的药物
    D. 直接作用于DNA的药物，干扰RNA合成的药物，以有丝分裂为靶标的药物
3.二硫基常见于环肽类药物结构中，将两个不相邻的(    )残基残基的巯基氧化成二硫键，不仅增加了化学稳定性，而且限制了肽的柔性构象，可改变生物活性。          (满分:5)
    A. 苯丙氨酸
    B. 甲硫氨酸
    C. 半胱氨酸
    D. 天冬氨酸
4.一个手性中心连接的原子或基团在空间的排列连接方式可以（而且只能）有两种，称之为绝对构型，用(    )表示基团的排列次序。          (满分:5)
    A. R和P
    B. R和D
    C. P和D
    D. R和S
5.构型与构型、构象与构象之间的区别在于相互转化时是否需要通过(    )。          (满分:5)
    A. 共价键的旋转
    B. 离子键的断裂和重新形成
    C. 配位键的断裂和重新形成
    D. 共价键的断裂和重新形成
6.类药五原则（rule of five）也称为Lipinski规则，其内容如下：一个小分子药物中要具备以下性质（以下哪个不属于类药物原则）：          (满分:5)
    A. 分子量小于500
    B. 氢键给体数目小于5
    C. 氢键受体数目不大于10
    D. 脂水分配系数大于5
7.通常将药效团特征（feature）分为6种：包括疏水中心和芳环中心等，这5种特征基本上反映了药物与受体结合的本质。以下哪种不属于药效团特征。          (满分:5)
    A. 氢键给体
    B. 氢键接受体
    C. 自由基中心
    D. 正电荷中心
8.被动扩散的特点：顺应浓度梯度扩散，由低浓度向高浓度方向扩散；过膜的推动力是浓度差或静电势差，需要提供能量。          (满分:5)
    A. 对
    B. 错
9.上个世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍(    )启发，成功提取出的青蒿素，被誉为"拯救2亿人口"的发现。          (满分:5)
    A. 《肘后备急方》
    B. 《伤寒杂病论》
    C. 《神农本草经》
    D. 《脉经》
10.药物的致畸作用是药物或其代谢产物穿越母体的(    )屏障影响胚胎的正常发育或分化，造成胎儿畸形的毒性反应。          (满分:5)
    A. 血液-大脑
    B. 血液-胎盘
    C. 大脑-胎盘
    D. 血液-皮肤
11.与其他非生物催化剂不同的是，酶具有高度的专一性，只催化特定的反应或产生特定的构型。          (满分:5)
    A. 对
    B. 错
12.互为对映关系的两个立体异构体在对称的环境中，物理化学性质除了下面哪个选项中的参数以外都完全相同。          (满分:5)
    A. 熔点、沸点
    B. 溶解度
    C. 分配系数
    D. 比旋光度
13.设计环化模拟肽一般以6-10元环为宜。          (满分:5)
    A. 对
    B. 错
14.药物的作用时相分为：(    )、(    )和(    )。          (满分:5)
    A. 药剂相、药代动力相和药效相
    B. 药理相、药代动力相和药分相
    C. 药剂相、药化相和药效相
    D. 药剂相、药代动力相和药分相
15.化学是(    )和(    )药物分子的主要手段。          (满分:5)
    A. 分离、检测
    B. 构建、表征
    C. 生产、销售
    D. 制备、分离
16.实验证明，沙利度胺的(    )有强致畸作用，而另一异构体及时剂量大400mg/Kg，对小鼠也无致畸作用。          (满分:5)
    A. 消旋体
    B. R-(＋)-对映体
    C. S-(-)-对映体
    D. 位置异构体
17.在进行临床研究的候选化合物中，大约由40%的受试化合物由于不适宜的药代性质而被迫终止试验。这些药代性质不包括：          (满分:5)
    A. 吸收不完全
    B. 代谢太慢
    C. 代谢太快
    D. 分布不合理
18.半衰期(half life), 是指体内的药物浓度或药量消耗完毕所需的时间，用以表征药物在体内经代谢转化或排泄而消除的速率，符号用t1/2表示，单位是min或h。          (满分:5)
    A. 对
    B. 错
19.人类在进化过程中失去了合成某些氨基酸（即所谓的必需氨基酸）、生长因子和维生素的能力，而细菌可以自行合成。          (满分:5)
    A. 对
    B. 错
20.药代动力学是研究药物在体对内(    )、(    )、(    )和(    )过程与时间的关系。          (满分:5)
    A. 吸收、分布、代谢和排泄
    B. 渗透、吸收、传递和固定
    C. 渗透、吸收、代谢和固定
    D. 渗透、分布、传递和固定
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