南开大学20春学期《药物设计学》在线作业（随机）

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【奥鹏】[南开大学]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业
试卷总分100得分100
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第1题世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A、默克
B、辉瑞
C、德温特
D、杜邦
E、拜尔
正确答案
第2题不属于经典生物电子等排体类型的是：
A、一价原子和基团
B、二价原子和基团
C、三价原子和基团
D、四取代的原子
E、基团反转
正确答案
第3题下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？
A、NCI
B、剑桥晶体数据库
C、ACD
D、Aldrich
正确答案
第4题分子膜的基本结构理论是
A、液晶体的脂质双层
B、分子镶嵌学说
C、流动镶嵌学说
D、微管镶嵌学说
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第5题用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是：
A、生物电子等排替换
B、立体位阻增大
C、改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D、供电子效应
E、增加反应活性
正确答案
第6题哪种药物是钙拮抗剂？
A、维拉帕米
B、茶碱
C、西地那非
正确答案
第7题非甾类抗炎药的作用机制是：
A、二氢叶酸还原酶抑制剂
B、磷酸二酯酶抑制剂
C、前列腺素环氧化酶抑制剂
D、HMGCoA还原酶抑制剂
E、ACE抑制剂
正确答案
第8题哪种信号分子的受体属于G蛋白偶联受体？
A、gamma氨基丁酸
B、乙酰胆碱
C、5羟色胺
D、甲状腺素
正确答案
第9题药物与受体相互作用的主要化学本质是
A、分子间的共价键结合
B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C、分子间的静电结合
正确答案
第10题比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正确答案
第11题酸类原药修饰成前药时可制成：
A、醚
B、酯
C、偶氮
D、亚胺
E、磷酸酯
正确答案
第12题母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A、O
B、COOH
C、OH
D、NH2
E、上述所有功能基
正确答案
第13题下列药物中属于前药的是：
A、阿糖腺苷
B、氢化可的松
C、甲硝唑酯
D、氨苄西林
E、维拉帕米
正确答案
第14题在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A、烷基化
B、形成希夫碱
C、金属络合
D、氢键缔合
E、酰化反应
正确答案
第15题被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
A、2%
B、10%
C、1%
D、5%
E、20%
正确答案
第16题哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
A、趋化因子
B、乙酰胆碱
C、5羟色胺
D、胰岛素
正确答案
第17题两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twindrugs）。
A、离子键
B、共价键
C、分子间作用力
D、氢键
E、水合
正确答案
第18题下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartylprotease)抑制剂
B、过渡态类似物
C、类肽类似物
D、非共价结合的酶抑制剂
E、共价结合的酶抑制剂
正确答案
第19题下列药物属于前药的是：
A、lovastatin
B、lisinopril
C、losartan
D、enalapril
E、epinephrine
正确答案
第20题PPAR(alpha)的天然配基为：
A、噻唑烷二酮
B、全反式维甲酸
C、8花生四烯酸
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
E、雌二醇
正确答案
第21题定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
A、Hansch方程
B、米氏方程
C、CoMFA方程
D、FreeWilson方程
正确答案
第22题约85%的药物，其logS值为：
A、1～5之间
B、大于1
C、1～5之间
D、小于6
E、大于5
正确答案
第23题下列说法错误的是：
A、狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B、广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C、生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D、Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E、Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
正确答案
第24题以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A、5端磷酸
B、3端磷酸
C、5端羟基
D、一个未配对核苷酸
E、单链核酸
正确答案
第25题哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE5)抑制剂？
A、arofylline
B、己酮可可碱
C、茶碱
D、西地那非
E、维拉帕米
正确答案
第26题软类似物设计的基本原则是：
A、整个分子的结构与先导物差别大
B、软类似物结构中具很多代谢部位
C、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D、易代谢的部分处于分子的非关键部位
E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
正确答案
第27题软药的设计方法有：
A、以无活性代谢物为先导物
B、活化软药的设计
C、使刚性分子变为柔性分子
D、通过改变构象设计软药
E、软类似物的设计
正确答案
第28题下列受体哪些属于细胞核受体？
A、维甲酸受体
B、过氧化物酶体增殖因子活化受体
C、血管紧张素受体
D、趋化因子受体
正确答案
第29题下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A、雷洛昔芬
B、大豆黄素
C、己烯雌酚
D、依普黄酮
E、他莫昔芬
正确答案
第30题天然产物化合物库包括：
A、糖类
B、甾体类
C、萜类
D、维生素类
E、前列腺素类
正确答案
第31题下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A、康力龙
B、比卡鲁胺
C、醋酸环丙孕酮
D、甲基睾丸素
E、卡索地司
正确答案
第32题被动转运（passivetransport）又称
A、下山转运
B、顺梯度转运
C、上山转运
D、逆梯度转运
正确答案
第33题组合生物催化使用的生物催化剂有：
A、区域选择性催化剂
B、高特异性催化剂
C、低特异性催化剂
D、立体特异性催化剂
E、多功能催化剂
正确答案
第34题下列属于钙拮抗剂的药物有：
A、硫氮卓酮
B、尼莫地平
C、伐地那非
D、普尼拉明
正确答案
第35题理想的药物载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A、偶联物自身无药理作用
B、偶联物自身应无毒性及抗原性
C、药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D、偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E、药物与载体之间的化学键一般为非共价键
正确答案
第36题羧酸类原药修饰成前药时可制成：
A、酰胺
B、缩酮
C、亚胺
D、酯
E、醚
正确答案
第37题下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A、序列中G/C含量在30%～52%
B、有义链3端为A或U
C、有义链19位为A
D、避免出现回文序列
E、有义链3位为A，10位为U
正确答案
第38题用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A、逆推解析法
B、高通量筛选
C、质谱技术
D、荧光染色法
E、HPLC
正确答案
第39题下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A、恩替卡韦
B、更昔洛韦
C、西多福韦
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案
第40题Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
A、分子中存在过渡金属元素
B、相对分子量小于100或大于1000
C、碳原子总数小于3
D、分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E、分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
正确答案
第41题限制性氨基酸取代物有：
A、D氨基酸
B、alphaalpha二烷基甘氨酸
C、L氨基酸
D、alpha氨基环烷羧酸
E、碱性氨基酸
正确答案
第42题下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A、构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B、可研究靶点与配体结合能
C、能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D、芳香环一般不能作为药效团元素
正确答案
第43题亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
A、还加成反应
B、氧化反应
C、中和反应
D、缩合反应
E、亲和加成反应
正确答案
第44题下列哪些说法是正确的？
A、可以用ON=CH基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C、“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正确答案
第45题下列哪些药物是前体药物：
A、氯霉素棕榈酸酯
B、睾丸素17丙酸酯
C、氟奋乃静庚酸酯
D、盐酸甲氯芬酯
E、环磷酰胺
正确答案
第46题变构调节的特点是
A、变构体与酶分子上的非催化部位结合
B、使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C、酶分子多有调节亚基和催化亚基
D、变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E、变构调节都产生负效应，即降低反应速度
正确答案
第47题下列属于抗感染药物作用靶点有：
A、羊毛甾醇15alpha脱甲基酶
B、粘肽转肽酶
C、甾体5alpha还原酶
D、腺苷脱氨基酶
E、拓扑异构酶II
正确答案
第48题下列不正确的说法是：
A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B、靶向药物是软药的一种特殊形式
C、孪药分子常常可产生明显的协同作用
D、孪药实际上就是软药
E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
正确答案
第49题Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A、立体效应
B、共轭效应
C、电性效应
D、疏水效应
E、诱导效应
正确答案
第50题下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A、齐多夫定
B、司他夫定
C、拉米夫定
D、阿巴卡韦
E、去羟肌苷
正确答案

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