天津大学17秋《药物化学Ⅱ》在线作业一（答案）
《药物化学Ⅱ》在线作业一一、单选题:【20道,总分:100分】天津大学
1.构型与构型、构象与构象之间的区别在于相互转化时是否需要通过( )。 (满分:5)
A. 共价键的旋转
B. 离子键的断裂和重新形成
C. 配位键的断裂和重新形成
D. 共价键的断裂和重新形成
2.通常将药效团特征（feature）分为6种：包括疏水中心和芳环中心等，这5种特征基本上反映了药物与受体结合的本质。以下哪种不属于药效团特征。 (满分:5)
A. 氢键给体
B. 氢键接受体
C. 自由基中心
D. 正电荷中心
3.一个手性中心连接的原子或基团在空间的排列连接方式可以（而且只能）有两种，称之为绝对构型，用( )表示基团的排列次序。 (满分:5)
A. R和P
B. R和D
C. P和D
D. R和S
4.在催化反应中，分子的张力或变形对反应性能影响很大，环磷酸酯的水解速率比非环状磷酸酯的( )。 (满分:5)
A. 快百倍
B. 慢百倍
C. 相当
D. 不可比
5.药物在体内由于被代谢清除，其浓度降低，失去抑制作用，所以为维持对酶的抑制作用，需要( )给药。 (满分:5)
A. 一直
B. 多次
C. 停止
D. 渐进式
6.分子的宏观性质即物理化学性质，包括一系列的性质，这些在很大程度上决定了药代动力学。下面哪个不属于分子宏观性质？ (满分:5)
A. 尺寸
B. 溶解性
C. 电性
D. 分子结构
7.结构非特异性药物的生物活性与化学结构不直接关联。除非结构的变化影响了物理化学性质，这些性质包括 (满分:5)
A. 分子量
B. 吸附性
C. 溶解性
D. pKa
8.细菌和人体合成DNA时都需要叶酸（folic acid），人体不能合成叶酸，只能从( )中经特定的转运机制摄入细胞中；而细菌所需要的叶酸靠本身合成。 (满分:5)
A. 膳食
B. 细胞壁
C. 乳酸
D. 水
9.以下哪类药物不属于用于肿瘤化疗的生物烷化剂。 (满分:5)
A. 氮芥类
B. 乙烯亚胺类
C. 奎诺酮类
D. 甲烷磺酸酯类
10.药物的致畸作用是药物或其代谢产物穿越母体的( )屏障影响胚胎的正常发育或分化，造成胎儿畸形的毒性反应。 (满分:5)
A. 血液-大脑
B. 血液-胎盘
C. 大脑-胎盘
D. 血液-皮肤
11.( )学说是Koshiland基于底物－酶相互作用的过程而提出的。酶在底物分子的诱导下，蛋白质的构象发生改变以适用于底物的结构。 (满分:5)
A. 软硬酸碱
B. 休克尔
C. 相似相溶
D. 诱导契合
12.肿瘤细胞与正常细胞之间存在的可以利用的差异表现在以下方面，不包括以下哪种性质： (满分:5)
A. 非控制性增殖
B. 浸润性
C. 迁徙性
D. 致命性
13.类药五原则（rule of five）也称为Lipinski规则，其内容如下：一个小分子药物中要具备以下性质（以下哪个不属于类药物原则）： (满分:5)
A. 分子量小于500
B. 氢键给体数目小于5
C. 氢键受体数目不大于10
D. 脂水分配系数大于5
14.药物的作用时相分为：( )、( )和( )。 (满分:5)
A. 药剂相、药代动力相和药效相
B. 药理相、药代动力相和药分相
C. 药剂相、药化相和药效相
D. 药剂相、药代动力相和药分相
15.化学是( )和( )药物分子的主要手段。 (满分:5)
A. 分离、检测
B. 构建、表征
C. 生产、销售
D. 制备、分离
16.实验证明，沙利度胺的( )有强致畸作用，而另一异构体及时剂量大400mg/Kg，对小鼠也无致畸作用。 (满分:5)
A. 消旋体
B. R-(＋)-对映体
C. S-(-)-对映体
D. 位置异构体
17.上个世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍( )启发，成功提取出的青蒿素，被誉为"拯救2亿人口"的发现。 (满分:5)
A. 《肘后备急方》
B. 《伤寒杂病论》
C. 《神农本草经》
D. 《脉经》
18.二硫基常见于环肽类药物结构中，将两个不相邻的( )残基残基的巯基氧化成二硫键，不仅增加了化学稳定性，而且限制了肽的柔性构象，可改变生物活性。 (满分:5)
A. 苯丙氨酸
B. 甲硫氨酸
C. 半胱氨酸
D. 天冬氨酸
19.肽模拟物反向操作还常常变换氨基酸的构型，由( )-型变成( )-构型，生成的肽模拟物称为反向-翻转异构体（retro-inverso isomer）。 (满分:5)
A. R－S
B. L－D
C. S－B
D. D－L
20.肽链的酰胺键有部分双键性质，与酰胺相连的基团之间可呈反式（E）或顺式（Z）异构。肽类通常以反式构型存在，因为E比Z构型的能量( )。 (满分:5)
A. 低2 kcal/mol
B. 高2 kcal/mol
C. 低20 kcal/mol
D. 高2 kcal/mol
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