西南大学网院[1134]《药物化学》在线作业资料

易百网

西南大学网络与继续教育学院
欢迎您！%E5%88%80%E7%BC%98%E7%BC%98同学学号：1520913316026答案

单项选择题
1、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
1.A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
2.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
3.N4氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
4.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
5.磺酰氨基N1单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1双取代物基本丧失活性。
2、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是
1.四环素类抗生素
2.氯霉素类抗生素
3.内酰胺类抗生素
4.氨基糖苷类抗生素
5.大环内酯类抗生素
3、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
1.三唑仑
2.盐酸丙咪嗪
3.唑吡坦
4.西咪替丁
5.咪唑斯汀
4、能进入脑脊液的磺胺类药物是
1.磺胺噻唑嘧啶
2.对氨基苯磺酰胺
3.磺胺醋酰
4.磺胺甲噁唑
5.磺胺嘧啶
5、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
1.组合化学
2.对天然产物的结构改造
3.药物合成中间体
4.随机筛选
5.基于生物化学过程
6、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用
1.1位
2.17位
3.16位
4.5位
5.9位
7、b内酰胺类抗生素的作用机制是
1.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
2.干扰核酸的复制和转录
3.为二氢叶酸还原酶抑制剂
4.影响细胞膜的渗透性
5.干扰细菌蛋白质的合成
8、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为
1.蒿甲醚
2.青蒿琥酯
3.阿苯达唑
4.乙胺嘧啶
5.氯喹
9、抗疱疹病毒的首选药物是
1.金刚烷胺
2.齐多夫定
3.利巴韦林
4.阿昔洛韦
5.利奈唑胺
10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代
1.8位
2.2位
3.5位
4.7位
5.6位
11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
2.5羟色胺受体抑制剂
3.阿片受体抑制剂
4.5羟色胺再摄取抑制剂
5.单胺氧化酶抑制剂
12、化学结构如下的药物是
1.头孢噻肟
2.头孢哌酮
3.头孢克洛
4.头孢噻吩
5.头孢氨苄
13、环磷酰胺的毒性较小的原因是
1.在体内的代谢速度很快
2.烷化作用强，使用剂量小
3.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
4.在肿瘤组织中的代谢速度快
5.抗瘤谱广
14、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
1.F.2位上引入取代基后活性增加
2.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
3.N1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
4.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
5.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
15、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（）
1.醋酸苯酯
2.水杨酸
3.乙酰水杨酸酐
4.乙酰水杨酸苯酯
5.水杨酸苯酯
16、氯霉素化学结构的构型为（）
1.D（）苏阿糖型
2.D（+）赤藓糖型
3.L（+）苏阿糖型
4.L（）赤藓糖型
5.D（+）苏阿糖型
17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（）
1.提高稳定性
2.改变不良臭味
3.延长作用时间
4.增大溶解性
5.降低毒副作用
18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（）
1.增加蛋白同化激素的活性
2.增加雄激素的活性
3.延长作用时间
4.增加稳定性可口服
5.降低雄激素的活性
19、甾体药物按化学结构特点分为（）
1.雄激素、雌激素、孕激素
2.雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷
3.雄激素、蛋白同化激素、肾上腺皮质激素
4.雌激素、雄激素、肾上腺皮质激素
5.雄甾烷、雌甾烷、孕激素
20、甲氨蝶呤不具下列哪种性质（）
1.橙黄色结晶性粉末
2.具有酸碱两性
3.在强酸性溶液中具有水解性
4.叶酸拮抗剂
5.烷化剂类抗肿瘤药
21、下列药物中可用重氮化一偶合反应鉴别的是（）
1.盐酸氯胺酮
2.盐酸丁卡因
3.盐酸普鲁卡因
4.盐酸利多卡因
5.盐酸布比卡因
22、
奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为()
1.羟基
2.哌嗪环
3.侧链部分
4.苯环
5.吩噻嗪环
23、以下降血脂药物中，抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMGCoA）还原酶的是()
1.洛伐他汀
2.普罗布考
3.氯贝丁酯
4.吉非贝齐
5.烟酸
24、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是()
1.减慢心率
2.缩小心室容积
3.扩张冠脉
4.降低心肌氧耗量
5.抑制心肌收缩力
25、临床用的阿托品是莨菪碱的（）
1.左旋体
2.右旋体
3.外消旋体
4.内消旋体
5.都在用
26、
下列叙述哪个不正确？（）
1.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
2.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
3.Atropine水解产生托品和消旋托品酸
4.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
27、
下面哪个药物不是合成类的抗结核药（）
1.异烟肼
2.吡嗪酰胺
3.乙胺丁醇
4.利福喷汀
5.对氨基水杨酸钠
28、
盐酸甲氯芬酯属于()
1.中枢兴奋药
2.利尿药
3.非甾体抗炎药
4.局部麻醉药
5.抗高血压药
29、
非甾类抗炎药按结构类型可分为()
1.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类
2.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类
3.3
4.5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类&quot
5.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类
6.3
7.5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类
30、
盐酸布桂嗪为镇痛药，临床用于()
1.偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛
2.偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛
3.偏头痛、慢性荨麻疹
4.创伤痛、癌症剧痛、手术后镇病
5.各种疼痛及手术后镇痛、亦用作麻醉辅助药
31、
莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强()
1.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥
2.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥
3.6位上无β羟基，6，7位上有氧桥
4.6，7位上无氧桥
5.6，7位上有氧桥
32、
下列药物中哪个是β?内酰胺酶抑制剂()
1.阿莫西林
2.头孢噻吩钠
3.阿米卡星
4.克拉维酸
5.盐酸米诺环素
33、枸橼酸哌嗪临床应用是()
1.抗高血压
2.抗丝虫病
3.驱蛔虫和蛲虫
4.利尿
5.抗疟
34、
环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药()
1.金属络合物
2.生物碱
3.抗生素
4.抗代谢物
5.烷化剂
35、
下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质()
1.易溶于水
2.在干燥状态下对紫外线稳定
3.不能口服
4.与茚三酮溶液呈颜色反应
5.对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱
36、
下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药()
1.氟烷
2.羟丁酸钠
3.乙醚
4.盐酸利多卡因
5.盐酸布比卡因
37、
下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是()
1.可水解生成磺酰胺类
2.结构中的磺酰脲具有酸性
3.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
4.第一代与第二代的体内代谢方式相同
5.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
38、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是()
1.伊曲康唑
2.布康唑
3.益康唑
4.硫康唑
5.噻康唑
39、β内酰胺类抗生素的作用机制是。()
1.干扰核酸的复制和转录
2.影响细胞膜的渗透性
3.抑制粘肽转肽酶的活性
4.阻止细胞壁的合成
5.为二氢叶酸还原酶抑制剂
6.干扰细菌蛋白质的合成
40、环磷酰胺体外没有活性在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是。
1.4羟基环磷酰胺
2.4酮基环磷酰胺
3.羧基磷酰胺
4.醛基磷酰胺
5.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
41、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物()
1.布洛芬
2.双氯芬酸
3.塞来昔布
4.萘普生
5.保泰松
42、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。()
1.五倍子
2.五味子
3.五加皮
4.五灵酯
5.五苓散
43、不属于苯并二氮卓的药物是()
1.地西泮
2.氯氮卓
3.唑吡坦
4.三唑仑
5.美沙唑仑
44、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()
1.N氧化
2.硫原子氧化
3.苯环羟基化
4.脱氯原子
5.侧链去n甲基
45、下列哪一项不属于药物的功能()
1.预防脑血栓
2.避孕
3.缓解胃痛
4.去除脸上皱纹
5.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶
46、阿苯达唑属于下列哪类驱肠虫药
1.嘧啶类
2.三萜类
3.咪唑类
4.哌嗪类
47、诺氟沙星的光毒性主要来源于几位取代基
1.D.6位
2.7位
3.5位
4.2位
5.8位
48、最早发现的磺胺类抗菌药为
1.E.可溶性百浪多息
2.对氨基苯磺酰胺
3.百浪多息
4.苯磺酰胺
5.对乙酰氨基苯磺酰胺
49、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
1.C.益康唑
2.噻康唑
3.伊曲康唑
4.硫康唑
5.布康唑
50、临床应用的阿托品是莨菪碱的
1.外消旋体
2.都在使用
3.左旋体
4.内消旋体
5.右旋体
51、下列哪个为开环的核苷类抗病毒药物
1.沙奎那韦
2.利巴韦林
3.金刚烷胺
4.奈韦拉平
5.阿昔洛韦
52、甲氧苄啶的化学名为
1.5[[345trimethoxyphenyl]ethyl]24pyrimidinediamine
2.5[[345trimethoxyphenyl]methyl]26pyrimidinediamine
3.5[[345trimethoxyphenyl]methyl]46pyrimidinediamine
4.5[[345trimethoxyphenyl]methyl]24pyrimidinediamine
53、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
1.B.b内酰胺环水解开环生成青霉酸
2.分解为青霉醛和青霉胺
3.6氨基上的酰基侧链发生水解
4.发生分子内重排生成青霉二酸
5.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
多项选择题
54、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
1.酰胺氮上是否含烃基取代
2.脂溶性
3.5位取代基的氧化性质
4.pKa
5.5取代基碳的数目
55、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
1.酰胺氮上是否含烃基取代
2.5取代基碳的数目
3.5位取代基的氧化性质
4.脂溶性
5.pKa
56、属于5羟色胺重摄取抑制剂的药物有
1.舍曲林
2.氟伏沙明
3.文拉法辛
4.氟西汀
5.帕罗西汀
57、关于硫酸阿托品下列哪些叙述是正确的
1.分子中有酯键易被水解
2.本品具有Vitali反应
3.本品分子中有一叔胺氮原子
4.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯
5.本品与氯化汞(氯化高汞)作用可产生黄色氧化汞沉淀加热可转变成红色
58、下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
1.头孢羟氨苄
2.氯霉素
3.青霉素钠
4.泰利霉素
5.氨曲南
59、下列药物中属于COX2酶选择性抑制剂的药物有
1.双氯芬酸钠
2.塞利昔布
3.吡咯昔康
4.布洛芬
5.甲芬那酸
60、下列药物中属于COX2酶选择性抑制剂的药物有
1.甲芬那酸
2.双氯芬酸钠
3.布洛芬
4.塞利昔布
5.吡咯昔康
61、下列抗疟药中，哪些是天然产物
1.奎宁
2.氯喹
3.青蒿素
4.乙胺嘧啶
5.伯氨喹
62、中枢兴奋剂可用于
1.抗解救农药中毒
2.老年性痴呆的治疗
3.儿童遗尿症
4.解救呼吸、循环衰竭
5.对抗抑郁症
63、以下哪些性质与环磷酰胺相符
1.可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
2.水溶液不稳定，遇热更易水解
3.结构中含有双β氯乙基氨基
4.体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
5.抗瘤谱较广，毒性较小
64、属于肾上腺皮质激素的药物有
1.醋酸甲地孕酮
2.已烯雌酚
3.醋酸地塞米松
4.醋酸可的松
5.醋酸泼尼松龙
65、属于肾上腺皮质激素的药物有
1.醋酸泼尼松龙
2.醋酸甲地孕酮
3.醋酸地塞米松
4.已烯雌酚
5.醋酸可的松
66、下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
1.氨曲南
2.青霉素钠
3.头孢羟氨苄
4.氯霉素
5.泰利霉素
67、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法
1.C9引入氟
2.C16甲基的引入
3.C19去甲
4.C17乙炔基的引入
5.C6位引入氟
68、中枢兴奋剂可用于
1.对抗抑郁症
2.抗解救农药中毒
3.儿童遗尿症
4.老年性痴呆的治疗
5.解救呼吸、循环衰竭
主观题
69、药物化学：
参考答案：
药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
70、合理药物设计：
参考答案：
合理药物设计：指依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶点，以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征来量体裁衣地设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的新药。
71、代谢拮抗：
参考答案：
代谢拮抗：设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长
72、先导化合物
参考答案：
先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可以用来作为进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预期药理作用的药物。
73、喜树碱在使用中有哪些缺陷？目前有哪些解决办法？
参考答案：
答：使用缺陷
1）上游产业的药源不足，含量低，原料产量严重不足，3000颗树得到1公斤紫杉醇，供500病人使用
2）下游制剂产业存在药效（活性、水溶性）、安全性、生物相容性等问题
解决办法
1）人工栽培、寻找红豆杉的替代物；时间长、含量低、提取麻烦
2）化学合成（全合成、半合成）：合成分离步骤多，收率低
3）生物方法，组织和细胞培养、微生物发酵、生物合成，目前产量不稳定
4）化学结构修饰，小分子修饰和水溶性高分子修饰，结构改造
5）脂质体、环糊精包合、大分子结合物给药系统、聚合物包合微囊或微球。
74、试分析选择性的5HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。
参考答案：
答：一般和特定的受体结合（受体激动剂或拮抗剂），或与酶结合（酶抑制剂）的药物，因需与受体和酶在空间上相适应，在电性效应上互补，同类药物大都有一些共同的结构，一般称为药效结构。
重摄取抑制剂不需与受体或酶结合，有多个作用环节的可能：如阻碍吸收的路径，或与5羟色胺复合，影响吸收。这在药物结构上无特异性的要求，故该类药物无相似的结构。
75、利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？
参考答案：
答：根据雄激素样作用的药物在结构上要求有17羟基的特点，设想在分子的适当位置上接上一个大的基团，则产生空间位阻，能影响雄激素样作用。根据这样的设计思想，成功地合成了一类新的副作用少的抗雄激素药物。如TSAA291就是其中抗雄激素作用最好的一个。可用于治疗前列腺肥大，多毛症和痤疮等。
76、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
参考答案：
答：阿司匹林的作用靶点为环氧合酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度。而胃肠道副作用产生的机制是抑制胃壁的前列腺素的合成。故其钙盐不能降低该药物的胃肠道副作用。
77、奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制？
参考答案：
答：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。
阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的β内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β内酰胺酶抑制剂，可与多数β内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。
78、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
参考答案：
答：合成类镇痛药的按结构可以分成四类
开链氨基酮类——保留A环的开链化合物：美沙酮
苯基哌啶类——打开BCE环，保留AD环：哌替啶、芬太尼
吗啡烃（喃）类——打开E环，保留ABCD环：左菲诺、布托菲诺
苯吗喃类——打开CE环，保留ABD环：喷他佐辛
因为都符合①分子结构中具有一个平坦的芳环结构；②分子中应具有一个碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，碱性中心与平坦的芳环结构在同一平面；③含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中应突出于平面的前方。所以都能与吗啡受体结合产生类似吗啡的作用。
79、简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。
参考答案：
1）主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物
①HMGCoA还原酶抑制剂（他汀类）：通过竞争性抑制HMGCoA还原酶的活性，限制了内源性胆固醇的生物合成，同时通过降低胆固醇的浓度来触发肝脏LDL受体表达增加，加快了血浆中LDL、IDL、VLDL的消除，从而显著降低了血浆中LDL水平，并可提高HDL水平。
②胆固醇吸收抑制剂：某些强碱性阳离子树脂在肠道通过离子交换作用，与胆汁酸结合，阻止胆汁酸的肝肠循环，使其螯合的胆汁酸随粪便排出，胆汁酸排出增多，促使肝内胆固醇进一步转化为胆汁酸，加速了肝脏胆固醇的代谢，从而降低了血中胆固醇的水平。
2）主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物
①苯氧乙酸类（贝特类）：胆固醇在体内的生物合成是以乙酸为起始原料进行的，因此，可利用乙酸衍生物干扰胆固醇的合成以达到降低胆固醇的目的。苯氧乙酸类药物的作用机制，可能与抑制肝脏甘油三酯的合成有关，也可能与增加脂蛋白的脂解，使高血脂血清中脂蛋白的排出速率增加有关。
②烟酸类：一方面可能是抑制脂肪的分解，使游离脂肪酸的来源减少，从而减少肝脏甘油三酯及VLDL的合成与释放；另一方面烟酸类药物能直接抑制肝脏中VLDL和胆固醇的生物合成。
80、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
参考答案：
答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。
81、天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
参考答案：
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。

更多免费学习资料请登录www.openhelp100.com