【南开】18秋（1703）学期《药物设计学》在线作业（随机）资料
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【南开大学在线作业是随机作业】
一、单选题：
1. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A. 亚甲基醚
B. 氟代乙烯
C. 亚甲基亚砜
D. 乙内酰胺
E. 硫代酰胺
正确答案:——D——
2. 分子膜的基本结构理论是
A. 液晶体的脂质双层
B. 分子镶嵌学说
C. 流动镶嵌学说
D. 微管镶嵌学说
正确答案:——C——
3. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A. 11%
B. 39%
C. 5%
D. 30%
E. 10%
正确答案:——B——
4. 对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在？
A. 红外光谱
B. 紫外光谱
C. 质谱
D. 核磁共振氢谱
E. 圆二色谱
正确答案:————
5. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？
A. 四氢异喹啉-3-羧酸
B. 2-哌啶酸
C. 二苯丙氨酸
D. 焦谷氨酸
E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸
正确答案:————
6. 分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
A. 美国FDA
B. WHO
C. 中国SFDA
D. 美国NIH
E. 欧洲专利局
正确答案:————
7. 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A. HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartylprotease)抑制剂
B. 过渡态类似物
C. 类肽类似物
D. 非共价结合的酶抑制剂
E. 共价结合的酶抑制剂
正确答案:————
8. 下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？
A. 拉米夫定
B. 吉西他滨
C. 阿昔洛韦
D. 去羟肌苷
E. 阿巴卡韦
正确答案:————
9. 药物作用的靶标可以是
A. 酶、受体、核酸和离子通道
B. 细胞膜和线粒体
C. 溶酶体和核酸
D. 染色体和染色质 奥鹏答案
正确答案:————
10. 应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？
A. 静电场和氢键场
B. 立体场和静电场
C. 疏水场和立体场
D. 静电场和疏水场
正确答案:————
11. 不属于经典生物电子等排体类型的是：
A. 一价原子和基团
B. 二价原子和基团
C. 三价原子和基团
D. 四取代的原子
E. 基团反转
正确答案:————
12. LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
A. 碱基
B. 糖环
C. 磷酸二酯键
D. 碱基与糖环
E. 整个核酸链
正确答案:————
13. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
A. 侧链氨基酯化
B. 芳环引入疏水性基团
C. 2-位羧基酯化
D. 芳环引入亲脂性基团
E. 上述方法均可
正确答案:————
14. 高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？
A. 类型和性质
B. 性质和结构
C. 数量和质量
D. 稳定性
E. 理化性质
正确答案:————
15. 药效学研究的目的不包括：
A. 确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B. 确定新药的作用强度
C. 阐明新药的作用部位和机制
D. 发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E. 判断其商业价值
正确答案:————
16. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A. 5'-端磷酸
B. 3'-端磷酸
C. 5'-端羟基
D. 一个未配对核苷酸
E. 单链核酸
正确答案:————
17. 通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？
A. 天然组合化学库
B. 合成组合化学库
C. 定向库
D. 初始库
E. 虚拟组合化学库
正确答案:————
18. 最常有的钙拮抗剂的结构类型是：
A. 茶碱类
B. 二氢吡啶类
C. 胆碱类
D. 嘧啶类
E. 甾体类
正确答案:————
19. 非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：
A. 快速可逆结合
B. 缓慢结合
C. 不可逆结合
D. 紧密结合
E. 缓慢-紧密结合
正确答案:————
20. 下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？
A. DOCK
B. MM2
C. CVFF
D. MOPAC
正确答案:————
21. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
A. 一个化合物
B. 几个化合物
C. 一定数量的化合物
正确答案:————
22. 约85%的药物，其logS值为：
A. -1～5之间
B. 大于-1
C. -1～-5之间
D. 小于-6
E. 大于5
正确答案:————
23. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A. 氨基酸构型的转变
B. 氨基酸排列顺序的转变
C. 酸碱性的转变
D. 分子量的增大或减小
E. 肽链长度的改变
正确答案:————
24. 药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A. 可逆结合
B. 不可逆结合
正确答案:————
25. PPAR(gamma)的天然配基为：
A. 前列腺素
B. 全反式维甲酸
C. 8-花生四烯酸
D. 十六烷基壬二酸基卵磷脂
E. 雌二醇
正确答案:————
二、多选题：
26. 下列不正确的说法是：
A. 前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B. 靶向药物是软药的一种特殊形式
C. 孪药分子常常可产生明显的协同作用
D. 孪药实际上就是软药
E. 酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
正确答案:————
27. 新药临床前安全性评价的目的：
A. 确定新药毒性的强弱
B. 确定新药安全剂量的范围
C. 寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D. 为药物毒性防治提供依据
E. 为开发新药提供线索
正确答案:————
28. 前药的特征有：
A. 在体内可释放出原药
B. 前药本身没有生物活性
C. 具有特定的生物活性
D. 是药物的非活性形式
E. 母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
正确答案:————
29. 软类似物设计的基本原则是：
A. 整个分子的结构与先导物差别大
B. 软类似物结构中具很多代谢部位
C. 代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D. 易代谢的部分处于分子的非关键部位
E. 软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
正确答案:————
30. 下列抗病毒药物中，哪些属于前药？
A. 阿德福韦酯
B. 缬昔洛韦
C. 缬更昔洛韦
D. 泛昔洛韦
E. 阿昔洛韦
正确答案:————
31. 下列说法正确的是：
A. CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B. Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C. 分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D. CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
正确答案:————
32. 固相有机反应包括：
A. 酰化反应
B. 成环反应
C. 多组分缩合
D. 分解反应
E. 中和反应
正确答案:————
33. 临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
A. 逆转录酶
B. 异构酶
C. 连接酶
D. 整合酶
E. 蛋白酶
正确答案:————
34. 下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A. 雷洛昔芬
B. 大豆黄素
C. 己烯雌酚
D. 依普黄酮
E. 他莫昔芬
正确答案:————
35. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
A. 分子中存在过渡金属元素
B. 相对分子量小于100或大于1000
C. 碳原子总数小于3
D. 分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E. 分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
正确答案:————
36. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A. 齐多夫定
B. 司他夫定
C. 拉米夫定
D. 阿巴卡韦
E. 去羟肌苷
正确答案:————
37. 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：
A. 提高代谢稳定性
B. 提高口服生物利用度
C. 增加与受体作用的亲和力和选择性
D. 减少毒副作用
E. 增加水溶性
正确答案:————
38. 下列哪些说法是正确的？
A. 可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B. 基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C. “MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D. 电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E. 在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正确答案:————
39. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A. 偶联物自身无药理作用
B. 偶联物自身应无毒性及抗原性
C. 药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D. 偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E. 药物与载体之间的化学键一般为非共价键
正确答案:————
40. “骨架跳跃”(scaffoldhopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A. 获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B. 获得其他药物靶标的新型配体
C. 避开别人的专利保护范围
D. 先导化合物的随机性
E. 发现新的药物靶标
正确答案:————
41. 下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A. Deg
B. Tic
C. Aib
D. Aze
E. Dpg
正确答案:————
42. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A. 逆推解析法
B. 高通量筛选
C. 质谱技术
D. 荧光染色法
E. HPLC
正确答案:————
43. 下列哪些是化学信号分子？
A. 神经递质类
B. 氨基酸类
C. 内分泌激素类
D. 局部化学介导因子
E. 维生素类
正确答案:————
44. 电子等排原理的含义包括：
A. 外电子数相同的原子、基团或部分结构
B. 分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C. 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D. 电子等排置换后可降低药物的毒性
E. 电子等排体置换后可降低药物的毒性
正确答案:————
45. 被动转运（passivetransport）又称:
A. 下山转运
B. 顺梯度转运
C. 上山转运
D. 逆梯度转运
正确答案:————
46. 按前药原理常用的结构修饰方法有：
A. 酰胺化
B. 成盐
C. 环合
D. 酯化
E. 电子等排
正确答案:————
47. 中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
A. 化学结构
B. 分离方法
C. 理化性质
D. 生物和药理活性
E. 文献来源
正确答案:————
48. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A. 康力龙
B. 比卡鲁胺
C. 醋酸环丙孕酮
D. 甲基睾丸素
E. 卡索地司
正确答案:————
49. 信号分子主要由哪些系统产生和释放？
A. 心脑血管系统
B. 神经系统
C. 免疫系统
D. 消化系统
E. 内分泌系统
正确答案:————
50. 软药的设计方法有：
A. 以无活性代谢物为先导物
B. 活化软药的设计
C. 使刚性分子变为柔性分子
D. 通过改变构象设计软药
E. 软类似物的设计
正确答案:————
奥鹏作业答案
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