南开17秋学期《药物设计学》在线作业（答案）
17秋学期《药物设计学》在线作业一、单选题:【25道,总分:50分】南开大学
1.药物结构修饰的目的不包括： (满分:2)
A. 减低药物的毒副作用
B. 延长药物的作用时间
C. 提高药物的稳定性
D. 发现新结构类型的药物
E. 开发新药
2.下列结构中的电子等排体取代是属于： (满分:2)
A. 一价原子和基团
B. 二价原子和基团
C. 三价原子和基团
D. 四取代的原子
E. 环系等价体
3.##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。 (满分:2)
A. 口服给药
B. 静脉注射
C. 肌肉注射
D. 皮下注射
4.Ca2+信使的靶分子或受体是： (满分:2)
A. G蛋白耦联受体
B. 离子通道受体
C. 钙结合蛋白
D. 核受体
E. DNA
5.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？ (满分:2)
A. PR
B. AR
C. RXR
D. PPAR(gamma)
E. VDR
6.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？ (满分:2)
A. 四氢异喹啉-3-羧酸
B. 2-哌啶酸
C. 二苯丙氨酸
D. 焦谷氨酸
E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸
7.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？ (满分:2)
A. 2%
B. 10%
C. 1%
D. 5%
E. 20%
8.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占： (满分:2)
A. 11%
B. 39%
C. 5%
D. 30%
E. 10%
9.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是： (满分:2)
A. Zn(2+)结合区域
B. Cl(-)结合区域
C. 质子化的精氨酸
D. alpha-螺旋
E. 疏水空腔
10.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为： (满分:2)
A. 小于5
B. 小于10
C. 小于15
D. 大于15
E. 大于10
11.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是： (满分:2)
A. 离子键
B. 氢键
C. 酰胺键
D. 二硫键
E. 共价键
12.下列说法错误的是： (满分:2)
A. 狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B. 广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C. 生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D. Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E. Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
13.哪种信号分子的受体属于核受体？ (满分:2)
A. EGF
B. 乙酰胆碱
C. 5-羟色胺
D. 肾上腺素
E. 甾体激素
14.下列哪条与前体药物设计的目的不符： (满分:2)
A. 延长药物的作用时间
B. 提高药物的活性
C. 提高药物的脂溶性
D. 降低药物的毒副作用
E. 提高药物的组织选择性
15.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？ (满分:2)
A. 与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
B. 结构上各不相同
C. 不易产生耐药性
D. 对HIV-1显示较高的特异性
16.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？ (满分:2)
A. 阿巴卡韦
B. 拉米夫定
C. 西多福韦
D. 去羟肌苷
E. 阿昔洛韦
17.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于： (满分:2)
A. 可逆结合
B. 不可逆结合
18.Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？ (满分:2)
A. 基态类似物抑制剂
B. 多底物类似物抑制剂
C. 过渡态类似物抑制剂
D. 伪不可逆抑制剂
E. 亲核标记抑制剂
19.cAMP介导内源性调结物质有： (满分:2)
A. EGF
B. 乙酰胆碱
C. 胰岛素
D. 肾上腺素
20.最常有的钙拮抗剂的结构类型是： (满分:2)
A. 茶碱类
B. 二氢吡啶类
C. 胆碱类
D. 嘧啶类
E. 甾体类
21.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是： (满分:2)
A. ribavirin
B. zidovudine
C. cytarabine
D. nevirapine
E. lamivudine
22.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有： (满分:2)
A. 侧链氨基酯化
B. 芳环引入疏水性基团
C. 2-位羧基酯化
D. 芳环引入亲脂性基团
E. 上述方法均可
23.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？ (满分:2)
A. NCI
B. 剑桥晶体数据库
C. ACD
D. Aldrich
24.药效学研究的目的不包括： (满分:2)
A. 确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B. 确定新药的作用强度
C. 阐明新药的作用部位和机制
D. 发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E. 判断其商业价值
25.药物作用的靶标可以是 (满分:2)
A. 酶、受体、核酸和离子通道
B. 细胞膜和线粒体
C. 溶酶体和核酸
D. 染色体和染色质
二、多选题:【25道,总分:50分】
1.下列属于钙拮抗剂的药物有： (满分:2)
A. 硫氮卓酮
B. 尼莫地平
C. 伐地那非
D. 普尼拉明
2.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容： (满分:2)
A. 单次给药毒性试验
B. 多次给药毒性试验
C. 生殖毒性试验
D. 遗传毒性试验
E. 局部用药毒性试验
3.非经典电子等排体包括： (满分:2)
A. 环与非环结构
B. 可交换的基团
C. 基团反转
D. 一价原子和基团
E. 环系等价体
4.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？ (满分:2)
A. 快速可逆结合
B. 缓慢结合
C. 不可逆结合
D. 紧密结合
E. 缓慢-紧密结合
5.固相有机反应包括： (满分:2)
A. 酰化反应
B. 成环反应
C. 多组分缩合
D. 分解反应
E. 中和反应
6.软类似物设计的基本原则是： (满分:2)
A. 整个分子的结构与先导物差别大
B. 软类似物结构中具很多代谢部位
C. 代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D. 易代谢的部分处于分子的非关键部位
E. 软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
7.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是： (满分:2)
A. 叶酸的抑制剂
B. 二氢叶酸还原酶抑制剂
C. 结构中含有谷氨酸部分
D. 属于抗代谢药物
E. 影响辅酶Q的生成
8.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有： (满分:2)
A. 亚甲基醚
B. 亚甲基胺
C. 亚甲基亚砜
D. 酰胺反转
E. 硫代酰胺
9.药物与受体结合一般通过哪些作用力？ (满分:2)
A. 氢键
B. 疏水键
C. 共轭作用
D. 电荷转移复合物
E. 静电引力
10.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是： (满分:2)
A. 雷洛昔芬
B. 大豆黄素
C. 己烯雌酚
D. 依普黄酮
E. 他莫昔芬
11.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括： (满分:2)
A. 亲核基团
B. 亲电基团
C. 识别基团
D. 有机辅助因子
E. 金属辅助因子
12.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有： (满分:2)
A. 对合成过程中的化学和物理条件温度
B. 有可使目标化合物连接的反应活性位点
C. 对所用的溶剂有足够的溶胀性
D. 用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
13.固相上进行的组合合成反应需要的条件有： (满分:2)
A. 载体
B. 连接载体
C. 反应底物的连接基团
D. 相应的从载体上解离产物的方法
E. 树脂
14.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是： (满分:2)
A. 作用于离子通道
B. 抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C. 阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D. 作用于自主神经系统
E. 减少缓激肽降解
15.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是： (满分:2)
A. 多柔比星
B. 喜树碱
C. 秋水仙碱
D. 依托泊苷
E. 长春碱
16.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘌呤碱基的形成？ (满分:2)
A. 二氧化氮
B. 谷氨酰胺
C. 天冬氨酸
D. 甘氨酸
E. 丙氨酸
17.筛选一个化学库的主要目的有： (满分:2)
A. 靶标鉴别
B. 先导物优化
C. 靶标确证
D. 先导物发现
E. 发现新药
18.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？ (满分:2)
A. 酶稳定性
B. 化学稳定性
C. 降低合成成本
D. 透膜能力
E. 靶向性
19.前药的特征有： (满分:2)
A. 在体内可释放出原药
B. 前药本身没有生物活性
C. 具有特定的生物活性
D. 是药物的非活性形式
E. 母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
20.下列受体哪些属于细胞核受体？ (满分:2)
A. 维甲酸受体
B. 过氧化物酶体增殖因子活化受体
C. 血管紧张素受体
D. 趋化因子受体
21.羧酸类原药修饰成前药时可制成： (满分:2)
A. 酰胺
B. 缩酮
C. 亚胺
D. 酯
E. 醚
22.电子等排原理的含义包括： (满分:2)
A. 外电子数相同的原子、基团或部分结构
B. 分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C. 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D. 电子等排置换后可降低药物的毒性
E. 电子等排体置换后可降低药物的毒性
23.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有： (满分:2)
A. 亚甲基醚
B. 氟代乙烯
C. 亚甲基亚砜
D. 酰胺反转
E. 硫代酰胺
24.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物？ (满分:2)
A. 2-氨基-3,3-二苯基丙酸
B. 2-氨基四氢萘-2-羧酸
C. 二苯基丙酸
D. 二氢吲哚-2-羧酸
E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸
25.限制性氨基酸取代物有： (满分:2)
A. D-氨基酸
B. alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C. L-氨基酸
D. alpha-氨基环烷羧酸
E. 碱性氨基酸
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